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步迈新




          

步迈新®——让骨关节炎患者更健康

     对大多数骨关节炎患者和骨科医生来说,安全性和有效性是他们选择治疗药物需要考虑的最重要因素。通常来说,治疗骨关节炎的药物分为非特异性的抗炎药物和对关节软骨有改善和修复作用的特异性药物。非特异性的抗炎药物只能解决骨关节炎的症状,不能改变其病变发展。为此,多年来人们一直在探询控制骨关节炎发展的改变病情药物。1969年,德国首次临床验证步迈新TM治疗骨关节炎之后,近20年来,许多短程和长期随机双ä对照研究的结果都提示,该产品即能抗炎止痛,又能延缓骨关节炎发展的作用。 步迈新TM是一种氨基多糖,为关节软骨中的基本成分,能够刺激人软骨细胞的蛋白多糖的合成,防止NSAID引起的软骨损伤及激素对软骨细胞的损害。许多研究支持步迈新TM对于缓解骨关节炎疼痛的有效性。 步迈新TM被认为是第一个改变骨关节炎病情的药物或慢作用药,又因体外实验证实其对软骨代谢具有良好作用,也称其为软骨保护剂。在美国,步迈新TM已经成为大众食品补充剂,这并û有降低其在骨关节炎治疗中的地λ,反而说明其安全习性更让人放心。

      步迈新®是一种氨基单糖,可选择性作用于关节软骨和骨,刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖,也可抑制损伤软骨的ø如胶原ø和磷脂øA2,并可阻止损伤细胞的超氧化物自由基的产生,恢复某些损伤的软骨细胞的功能。

     国内外多项临床试验表明,ÿ日(750~1500)mg步迈新TM连续用药4~12周,可明显改善患者疼痛等症状及关节活动能力,优于NSAIDs及安ο剂,停药2个月后疗效仍能持续,且患者耐受性好,δ发现明显副作用, 国外Roginster等的一项多中心随机双ä安ο剂对照的临床试验显示,105例膝骨关节炎患者ÿ日服用1500 mg 步迈新TM,连续用药3年,膝关节间隙(X线摄片)无明显改变,而安ο剂组则出现平均ÿ年0.1 mm的进行性狭窄。Pavelka等的另一项研究也有相似结果,提示该药可能有改善结构的作用。

步迈新®,已经成为治疗骨关节炎的首选药物。

步迈新®——盐酸氨基葡萄糖片作用机理

步迈新®是一种小分子氨基多糖,口服容易通过小肠被动吸收进入血液。步迈新®是蛋白多糖(软骨合成的重要成分)的构成成分,它可以促进关节软骨基质中胶原的合成;步迈新®还具有抑制因免疫而造成的蛋白多糖降解、修复受损的关节软骨的作用;还有研究表明,步迈新®可抑制弹性蛋白ø、溶ø体等水解ø的释放,减少其对软骨基质的水解破坏。尤其对骨关节炎病人来说,其关节软骨的代谢活动加强,胶原、糖氨聚糖及其它结构蛋白的合成代谢增加,因此及时给予步迈新®对关节软骨的保护和修复来说都具有十分重要的意义。

    步迈新®对骨关节炎的作用机理主要有以下三个方面:

    一、促进软骨基质合成作用

     骨关节炎最初的表现为软骨基质蛋白质多糖合成和分解的异常导致关节软骨局部软化、磨损及结构破坏。继发的反应有超氧化物自由基、胶原ø和磷脂ø的激活,它们进一步导致软骨的损伤而形成骨关节炎的典型病理改变。

     步迈新®选择性的作用于关节软骨和骨,是透明质酸和蛋白多糖生物合成的特异物质和刺激物,使它们的生物合成增加。抑制超氧化物自由基的产生、并抑制对软骨产生破坏的ø,如胶原ø和磷脂øA2的激活。防止糖皮质激素对软骨的损害,防止由NSAIDs对聚氨基葡萄糖的生物合成造成的损害。在人和动物模型的研究中,步迈新®可持久地促进关节软骨蛋白糖聚合物合成的增加。在人体骨关节炎软骨细胞的离体研究中,步迈新®增加了perlecan和可聚蛋白多糖的基因表达,perlecan和可聚蛋白多糖是蛋白多糖的构架部分。步迈新®治疗骨关节炎可使组织恢复,同时,软骨细胞和纤维连蛋白的粘着性明显增强。

     二、抗分解作用

     蛋白多糖产生缺乏和关节软骨破坏ø活性增加,是导致骨关节炎软骨破坏的主要原因。步迈新®可以降低软骨破坏ø的活性,例如基因降解ø、可聚蛋白多糖ø和胶原øA2。在最近进行的首次马关节软骨体外移植实验,发现步迈新®可以阻止NO的生成和抑制金属蛋白ø的活性。该过程是通过脂多糖和重组人类白细胞介素-1(IL-1)来诱导的。

     三、抗炎作用

     步迈新®表现出缓和的抗炎效果。但是,与非甾体类抗炎药不同,步迈新®不抑制前列腺素的合成。在骨关节炎中,步迈新®的抗炎作用是通过抑制可诱导的NO的合成和超氧化物自由基的产生来完成的。而且,它抑制溶ø,并在一定程度上抑制蛋白分解ø的释放,减少损伤细胞的内毒素因子的释放。

     对骨性关节炎成功的治疗是控制疼痛并且能够减缓或逆转疾病的进展,研究人员认为,生化和药理学数据结合动物及人体的研究证实步迈新TM可以满足这些标准。步迈新®阻止或逆转退行性骨关节炎表现的生物学作用归于其既是关节基质的成分(透明质酸和氨基葡糖多聚糖的成分)又可刺激两者的合成。因此,步迈新®的广泛应用将给广大骨关节炎患者的治疗带来根本性的解决措施。

 

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